1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. TRP Channel

TRP Channel (瞬时受体电位离子通道)

Transient receptor potential channels

TRP 通道(瞬时受体电位通道)是一组离子通道,主要位于多种人类和动物细胞类型的质膜上。大约有 28 个 TRP 通道彼此具有一些结构相似性。这些通道分为两大类:第 1 组包括 TRPC(“C”代表典型)、TRPV(“V”代表香草素)、TRPM(“M”代表黑素)、TRPN 和 TRPA。第 2 组中有 TRPP(“P”代表多囊)和 TRPML(“ML”代表粘脂蛋白)。其中许多通道介导各种感觉,如疼痛、热、温暖或寒冷的感觉、不同类型的味觉、压力和视觉。TRP 通道对阳离子(包括钠、钙和镁)具有相对非选择性的渗透性。TRP 通道最初是在果蝇的 trp 突变株中发现的。后来,TRP 通道在脊椎动物中被发现,它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。TRP 通道对人类健康很重要,因为至少四种 TRP 通道的突变是疾病的根源。

TRP Channel (Transient receptor potential channel) is a group of ion channels located mostly on the plasma membrane of numerous human and animal cell types. There are about 28 TRP channels that share some structural similarity to each other. These are grouped into two broad groups: Group 1 includes TRPC ("C" for canonical), TRPV ("V" for vanilloid), TRPM ("M" for melastatin), TRPN, and TRPA. In group 2, there are TRPP ("P" for polycystic) and TRPML ("ML" for mucolipin). Many of these channels mediate a variety of sensations like the sensations of pain, hotness, warmth or coldness, different kinds of tastes, pressure, and vision. TRP channels are relatively non-selectively permeable to cations, including sodium, calcium and magnesium. TRP channels are initially discovered in trp-mutant strain of the fruit fly Drosophila. Later, TRP channels are found in vertebrates where they are ubiquitously expressed in many cell types and tissues. TRP channels are important for human health as mutations in at least four TRP channels underlie disease.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111218
    TRPV1 antagonist 5 Antagonist
    TRPV1 antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂。
    TRPV1 antagonist 5
  • HY-170652
    ZQMT-10 Inhibitor
    ZQMT-10 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂,Kd 为 1.04 μM。ZQMT-10 在癌症研究中发挥着重要作用。
    ZQMT-10
  • HY-N7965
    Methyl kakuol

    甲基卡枯醇

    Agonist
    Methyl kakuol 对 TRPA1 具有激活作用,EC50 为 0.27 µM。
    Methyl kakuol
  • HY-104061
    AMG8788 Antagonist
    AMG8788 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 63.2 nM。
    AMG8788
  • HY-121519
    GSK2332255B Antagonist
    GSK2332255B 是一种有效的、选择性的 TRPC3TRPC6 拮抗剂,对大鼠 TRPC3 和大鼠 TRPC6IC50 为 5 nM 和 4 nM。GSK2332255B 对 TRPC3/6 的选择性高于其他钙渗透通道。
    GSK2332255B
  • HY-142620
    TRPV4 antagonist 3 Antagonist
    TRPV4 antagonist 3 是一种 TRPV4 拮抗剂(pIC50 = 8.4)。
    TRPV4 antagonist 3
  • HY-114524S
    (E)-4-Oxo-2-nonenal-d3
    (E)-4-Oxo-2-nonenal-d3 是 (E)-4-Oxo-2-nonenal 的氘代物。
    (E)-4-Oxo-2-nonenal-d<sub>3</sub>
  • HY-137459A
    Vocacapsaicin hydrochloride Antagonist
    Vocacapsaicin (CA-008) hydrochloride,是辣椒素的前体,是首创的非阿片类 TRPV1 激动剂。Vocacapsaicin hydrochloride 可以提供持久的疼痛缓解。
    Vocacapsaicin hydrochloride
  • HY-116330AR
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)

    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)

    Activator
    Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)
  • HY-17386S
    Rosiglitazone-d3

    罗格列酮 d3

    Modulator
    Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγEC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
    Rosiglitazone-d<sub>3</sub>
  • HY-15056
    AMG 9090 Agonist
    AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
    AMG 9090
  • HY-110189S
    Pregnenolone monosulfate sodium-13C2,d2 Activator
    Pregnenolone monosulfate (sodium)-13C2,d2 是一种 13C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone monosulfate sodium-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>2</sub>
  • HY-135881
    OMDM-5 Agonist
    OMDM-5 是一种选择性的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki为 4.8 μM。OMDM-5 是一种有效的 VR1 (TRPV1) 激动剂,EC50 为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的配体弱活性 (Ki=4.9 μM)。
    OMDM-5
  • HY-N1378R
    (E)-Cardamonin (Standard)

    小豆蔻明 (Standard)

    Antagonist
    (E)-Cardamonin (Standard) 是 (E)-Cardamonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。
    (E)-Cardamonin (Standard)
  • HY-P1175
    L-R4W2 Antagonist
    L-R4W2 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1,TRPV1) 的拮抗剂,IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 可用于缓解疼痛的研究。
    L-R4W2
  • HY-W517163
    MK-2295 Antagonist
    MK-2295 (NGD-8243) 是一种 TRPV1 拮抗剂。MK-2295 是一种镇痛剂,可用于疼痛研究。
    MK-2295
  • HY-W790266
    Polygodial pyridazine Agonist
    Polygodial pyridazine (化合物 7) 是一种水蓼二醛类似物和 TRPV1 激动剂,对 MCF-7 的 GI50 为 72 μM。Polygodial pyridazine 可用于癌症研究。
    Polygodial pyridazine
  • HY-145151
    TRPC6-IN-2
    该化合物抑制TRPC蛋白质,更具体地说,抑制 TRPC6 蛋白质。
    TRPC6-IN-2
  • HY-124073
    Dihydrocapsiate Agonist 99.18%
    Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物,是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。
    Dihydrocapsiate
  • HY-108461
    TRPM8-IN-1 Inhibitor
    TRPM8-IN-1 (example 14) 是瞬时受体潜能褪黑素 TRPM8 抑制剂,IC50<5 μM。
    TRPM8-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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